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这一结果说明槲皮素4’-葡萄糖苷在Caco-2细胞模型中的外排是有MRP介导的，同时服用MRP抑制剂对提高该化合物的口服吸收程度可能有帮助。 尽管Caco-2细胞模型有一定的不足，但是在阐明药物吸收机制，预测体内吸收和药物相互作用，评价口服药物或制剂的安全性等方面仍然是一个很好的工具。 Caco-2细胞模型最早是由美国堪萨斯大学药学院Ronald caco折扣碼 T.Borchardt博士的实验室以及英国的Ciba-Geigy实验室在二十世纪八十年代后期建立的。
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又由于实验周期长、操作相对繁琐、影响因素较多、动物个体差异较大等原因，故体内法很少应用于药物吸收机制的研究，一般用于研究药物体内药动学特征。 目前研究药物在肠道吸收的方法主要分为体内法（in vivo）、在体法（in situ）、体外法（in vitro）。 3种研究方法适用不同的研究对象，应根据不同的研究需要进行选择。 2.生日禮折扣碼會以email和推播形式通知會員，並自動發送至壽星會員帳戶，僅限本人且不可重複使用。 根據目的地不同，只要通過KKday購買，還會便宜800～1500日元不等唷！ 這邊也提醒大家，無論是在哪個平台購買eMCO，電子票券一旦發出，需要在3個月內兌換，不然會過期唷！
为了改善其口服吸收生物利用度，国外研究人员使用了一些吸收增强剂，用Caco-2细胞来评价其吸收程度取得较好的结果。 由于其含有各种胃肠道代谢酶，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境。 Caco-2细胞模型是一种人克隆结肠腺癌细胞，结构和功能类似于分化的小肠上皮细胞，具有微绒毛等结构，并含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系，可以用来进行模拟体内肠转运的实验。 在细胞培养条件下，生长在多孔的可渗透聚碳酸酯膜上的细胞可融合并分化为肠上皮细胞，形成连续的单层，这与正常的成熟小肠上皮细胞在体外培育过程中出现反分化的情况不同。
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尽管细胞色素P450同工酶在Caco-2细胞中的表达水平较低，但其他许多药物代谢酶的表达水平不经诱导就可以用于药物小肠代谢的研究。 比如，像羧酸酯酶、葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽-S-转移酶、磺基转移酶和儿茶酚-O-甲基转移酶等在Caco-2细胞中仍保持其功能特点。 caco折扣碼 在这些酶中，二相磺基转移酶和葡萄糖醛酸转移酶对于口服给药化合物的生物利用度尤其重要，因为具有药理活性的化合物与它们发生结合反应后通常会导致活性降低或消失。
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无论是开发新药还是开发新的给药途径，化合物在体内的吸收特性都非常重要。 被广泛采用的三种筛选方法是：大鼠原位单次灌注法、大鼠外翻肠囊法以及体外人结肠腺癌（Caco-2）细胞系法。 其中，Caco-2细胞模型已经成为一种预测药物人体小肠吸收以及研究药物转运机制的标准体外筛选工具。
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例如，人们已经发现在Caco-2细胞中，类黄酮物质5，7-二羟黄酮产生硫酸盐和葡(萄)糖苷酸的变化，5，7-二羟黄酮硫酸盐的产生速度是其葡(萄)糖苷酸化的两倍。 类似研究也表明，Caco-2细胞模型中酶的表达可以使其应用于药物的小肠代谢研究。 评价新药的吸收在研究新的抗生素药物时，如新药为水溶性很差的化合物，则药物性质决定其不能制作成注射剂。
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联合用药时，因为有可能存在药物竞争酶、载体或p-gP泵的作用，所以会与单独给药时的生物利用度存在差异。 这种药物吸收过程中存在的相互作用可以应用Caco-2细胞模型进行研究。 此外，与药物吸收有关的相互作用还可来源于代谢酶、载体、p-gP泵被特定药物重复给药引起的诱导。 当药物经细胞转运途径被吸收时，p-gP泵成为药物吸收的一个重要生化屏障，它把进入细胞内的药物泵出，从而减少了药物的吸收，因此成为口服药物生物利用度低、波动大的一个重要影响因素。
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这些都表明Caco-2细胞模型在新药吸收评价方面的重要价值。 利用人小肠上皮Caco-2细胞单层来进行药物小肠吸收的细胞水平实验，已经成为一种预测药物在人体小肠吸收以及研究药物转运机制的标准筛选工具。 caco折扣碼 人工合成和筛选有限数量的化合物已被大规模的化合物合成和高通量筛选所取代。
具有这种p-gP泵出性质的药物分子在与p-gP泵抑制剂共同口服给药时，其透过细胞膜吸收的程度增强。 预测吸收过程中的药物相互作用Caco-2细胞中存在有与小肠上皮相同的各种转运系统、代谢酶，因此可以用来作为研究与吸收相关的药物相互作用的体外模型。 Caco-2细胞模型是十几年来国外广泛采用的一种研究药物小肠吸收的体外模型，具有相对简单、重复性较好、应用范围较广的特点。 其来源于人的直肠癌，结构和功能类似于人小肠上皮细胞，并含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系。 由于Caco-2细胞性质类似小肠上皮细胞，因此可以在这段时间进行药物的跨膜转运实验。
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