结果说明蛇床子素主要以被动扩散的方式被吸收,包合物和分散片中的药物以被动转运为主,少部分以细胞旁路转运途径被细胞吸收;难溶性药物经包合物可促进其吸收,制剂辅料对药物的吸收有一定的促进作用。 Caco-2细胞模型最早是由美国堪萨斯大学药学院Ronald T.Borchardt博士的实验室以及英国的Ciba-Geigy实验室在二十世纪八十年代后期建立的。 是第一个被国外制药企业以及实验室广泛应用的肠道吸收的细胞模型。
当药物经细胞转运途径被吸收时,p-gP泵成为药物吸收的一个重要生化屏障,它把进入细胞内的药物泵出,从而减少了药物的吸收,因此成为口服药物生物利用度低、波动大的一个重要影响因素。 具有这种p-gP泵出性质的药物分子在与p-gP泵抑制剂共同口服给药时,其透过细胞膜吸收的程度增强。 预测吸收过程中的药物相互作用Caco-2细胞中存在有与小肠上皮相同的各种转运系统、代谢酶,因此可以用来作为研究与吸收相关的药物相互作用的体外模型。 Caco-2细胞模型是十几年来国外广泛采用的一种研究药物小肠吸收的体外模型,具有相对简单、重复性较好、应用范围较广的特点。 其来源于人的直肠癌,结构和功能类似于人小肠上皮细胞,并含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系。 由于Caco-2细胞性质类似小肠上皮细胞,因此可以在这段时间进行药物的跨膜转运实验。
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順手附上西日本旅遊攻略給要去四國地區或山陰山陽地區玩的朋友。 以黄酮类化合物中的槲皮素4’-葡萄糖苷研究为例,该化合物在Caco-2细胞模型中不被吸收。 caco 折扣碼 外排呈饱和过程,这一外排过程不被PGP抑制剂维拉帕米抑制,但却被被MRP抑制剂MK571竞争性抑制。 这一结果说明槲皮素4’-葡萄糖苷在Caco-2细胞模型中的外排是有MRP介导的,同时服用MRP抑制剂对提高该化合物的口服吸收程度可能有帮助。 尽管Caco-2细胞模型有一定的不足,但是在阐明药物吸收机制,预测体内吸收和药物相互作用,评价口服药物或制剂的安全性等方面仍然是一个很好的工具。 口服给药是最重要的给药方式之一,药物在肠道内的吸收速度及程度是影响药物生物利用度的重要因素。
其中,Caco-2细胞模型已经成为一种预测药物人体小肠吸收以及研究药物转运机制的标准体外筛选工具。 Caco-2细胞模型是首个被国外制药企业以及实验室应用的模拟肠道吸收的药物筛选模型,已广泛应用于药物在小肠吸收的评价与转运机制研究中。 caco 折扣碼 2002年被国际认定为动物实验替代方法,已经被FDA批准。 感謝透過本網站之連結購物, 讓本網站有機會賺取部分佣金。 您在逛CACO的網站時,可以提前把喜歡的商品加入購物車,看看一共需要花費多少錢。
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又由于实验周期长、操作相对繁琐、影响因素较多、动物个体差异较大等原因,故体内法很少应用于药物吸收机制的研究,一般用于研究药物体内药动学特征。 目前研究药物在肠道吸收的方法主要分为体内法(in vivo)、在体法(in situ)、体外法(in vitro)。 3种研究方法适用不同的研究对象,应根据不同的研究需要进行选择。 全年優惠推廣期由2020年1月1日至2020年12月31日(包括首尾兩日),而酒店入住期由2020年1月1日至2021年2月28日(包括首尾兩日)。 之後,您會在此付款頁面上看到一個框,顯示“應用優惠券”,您可以在其中輸入折價券。
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1、细胞培养条件相对容易控制,能够简便、快速的获得大量新的、有价值的信息,这些信息易于转化为药物转运、代谢的基本原理。 caco 折扣碼 培育21天以后,形成致密的细胞单层,结构和生化作用类似于小肠上皮细胞,跨膜电阻值大于400Ω以上,3-5天内适合进行操作实验。 但肠道的不同节段以及缺乏血液、淋巴液的供应对细胞旁路通道和酶活性造成的影响均会影响实验结果,其组织活性与其在体内环境中会存在较大的差异,不能反映药物在肠道环境中的真实吸收情况。
药物的肠道吸收研究可以提供吸收机制、吸收部位及影响吸收的因素等重要信息,为药物的研发提供参考。 (特定城市優惠) 點擊要預訂的城市圖,然後按「一Click複製」,再點擊「搜尋住宿」按鈕前往搜索酒店。 然後,您可以在caco.com.tw以較低的價格付款。 如果商品未處於發貨準備狀態,請點擊取消訂單按鈕進行取消。 CACO表示如果要取消部分商品,請先取消整個訂單後,再下單,準備發貨後按鈕消失。
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这些都表明Caco-2细胞模型在新药吸收评价方面的重要价值。 由于其含有各种胃肠道代谢酶,因此更接近药物在人体内吸收的实际环境。 Caco-2细胞模型是一种人克隆结肠腺癌细胞,结构和功能类似于分化的小肠上皮细胞,具有微绒毛等结构,并含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系,可以用来进行模拟体内肠转运的实验。 在细胞培养条件下,生长在多孔的可渗透聚碳酸酯膜上的细胞可融合并分化为肠上皮细胞,形成连续的单层,这与正常的成熟小肠上皮细胞在体外培育过程中出现反分化的情况不同。 细胞亚显微结构研究表明,Caco-2细胞与人小肠上皮细胞在形态学上相似,具有相同的细胞极性和紧密连接。
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